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doi:10.22028/D291-39322
Titel: | Non-Carbohydrate Glycomimetics as Inhibitors of Calcium(II)-Binding Lectins |
VerfasserIn: | Kuhaudomlarp, Sakonwan Siebs, Eike Shanina, Elena Topin, Jérémie Joachim, Ines da Silva Figueiredo Celestino Gomes, Priscila Varrot, Annabelle Rognan, Didier Rademacher, Christoph Imberty, Anne Titz, Alexander |
Sprache: | Englisch |
Titel: | Angewandte Chemie : International Edition |
Bandnummer: | 60 (2021) |
Heft: | 15 |
Seiten: | 8104-8114 |
Verlag/Plattform: | Wiley |
Erscheinungsjahr: | 2020 |
Freie Schlagwörter: | carbohydrates catechol glycomimetic lectin PAINS |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Because of the antimicrobial resistance crisis, lectins are considered novel drug targets. Pseudomonas aeruginosa utilizes LecA and LecB in the infection process. Inhibition of both lectins with carbohydrate-derived molecules can reduce biofilm formation to restore antimicrobial susceptibility. Here, we focused on non-carbohydrate inhibitors for LecA to explore new avenues for lectin inhibition. From a screening cascade we obtained one experimentally confirmed hit, a catechol, belonging to the well-known PAINS compounds. Rigorous analyses validated electron-deficient catechols as millimolar LecA inhibitors. The first co-crystal structure of a non-carbohydrate inhibitor in complex with a bacterial lectin clearly demonstrates the catechol mimicking the binding of natural glycosides with LecA. Importantly, catechol 3 is the first non-carbohydrate lectin ligand that binds bacterial and mammalian calcium(II)-binding lectins, giving rise to this fundamentally new class of glycomimetics. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1002/anie.202013217 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202013217 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-393225 hdl:20.500.11880/35450 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39322 |
ISSN: | 1521-3773 1433-7851 |
Datum des Eintrags: | 17-Mär-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fanie.202013217&file=anie202013217-sup-0001-misc_information.pdf |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Chemie |
Professur: | NT - Univ.-Prof. Dr. phil. Alexander Titz |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
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Angew Chem Int Ed - 2020 - Kuhaudomlarp - Non‐Carbohydrate Glycomimetics as Inhibitors of Calcium II ‐Binding Lectins.pdf | 2,65 MB | Adobe PDF | Öffnen/Anzeigen |
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