Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-39322
Titel: Non-Carbohydrate Glycomimetics as Inhibitors of Calcium(II)-Binding Lectins
VerfasserIn: Kuhaudomlarp, Sakonwan
Siebs, Eike
Shanina, Elena
Topin, Jérémie
Joachim, Ines
da Silva Figueiredo Celestino Gomes, Priscila
Varrot, Annabelle
Rognan, Didier
Rademacher, Christoph
Imberty, Anne
Titz, Alexander
Sprache: Englisch
Titel: Angewandte Chemie : International Edition
Bandnummer: 60 (2021)
Heft: 15
Seiten: 8104-8114
Verlag/Plattform: Wiley
Erscheinungsjahr: 2020
Freie Schlagwörter: carbohydrates
catechol
glycomimetic
lectin
PAINS
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Because of the antimicrobial resistance crisis, lectins are considered novel drug targets. Pseudomonas aeruginosa utilizes LecA and LecB in the infection process. Inhibition of both lectins with carbohydrate-derived molecules can reduce biofilm formation to restore antimicrobial susceptibility. Here, we focused on non-carbohydrate inhibitors for LecA to explore new avenues for lectin inhibition. From a screening cascade we obtained one experimentally confirmed hit, a catechol, belonging to the well-known PAINS compounds. Rigorous analyses validated electron-deficient catechols as millimolar LecA inhibitors. The first co-crystal structure of a non-carbohydrate inhibitor in complex with a bacterial lectin clearly demonstrates the catechol mimicking the binding of natural glycosides with LecA. Importantly, catechol 3 is the first non-carbohydrate lectin ligand that binds bacterial and mammalian calcium(II)-binding lectins, giving rise to this fundamentally new class of glycomimetics.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1002/anie.202013217
URL der Erstveröffentlichung: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202013217
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-393225
hdl:20.500.11880/35450
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39322
ISSN: 1521-3773
1433-7851
Datum des Eintrags: 17-Mär-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fanie.202013217&file=anie202013217-sup-0001-misc_information.pdf
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Chemie
Professur: NT - Univ.-Prof. Dr. phil. Alexander Titz
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes



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