Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen:
Volltext verfügbar? / Dokumentlieferung
doi:10.22028/D291-39244
Titel: | Glycomimetic, Orally Bioavailable LecB Inhibitors Block Biofilm Formation of Pseudomonas aeruginosa |
VerfasserIn: | Sommer, Roman Wagner, Stefanie Rox, Katharina Varrot, Annabelle Hauck, Dirk Wamhoff, Eike-Christian Schreiber, Janine Ryckmans, Thomas Brunner, Thomas Rademacher, Christoph Hartmann, Rolf W. Brönstrup, Mark Imberty, Anne Titz, Alexander |
Sprache: | Englisch |
Titel: | Journal of the American Chemical Society |
Bandnummer: | 140 (2018) |
Heft: | 7 |
Seiten: | 2537-2545 |
Verlag/Plattform: | American Chemical Society |
Erscheinungsjahr: | 2017 |
Freie Schlagwörter: | Biofilms Carbohydrates Inhibitors Ligands Peptides and proteins |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | The opportunistic Gram-negative bacterium Pseudomonas aeruginosa is a leading pathogen for infections of immuno-compromised patients and those suffering from cystic fibrosis. Its ability to switch from planktonic life to aggregates, forming the so-called biofilms, is a front-line mechanism of antimicrobial resistance. The bacterial carbohydrate-binding protein LecB is an integral component and necessary for biofilm formation. Here, we report a new class of drug-like low molecular weight inhibitors of the lectin LecB with nanomolar affinities and excellent receptor binding kinetics and thermodynamics. This class of glycomimetic inhibitors efficiently blocked biofilm formation of P. aeruginosa in vitro while the natural monovalent carbohydrate ligands failed. Furthermore, excellent selectivity and pharmacokinetic properties were achieved. Notably, two compounds showed good oral bioavailability, and high compound concentrations in plasma and urine were achieved in vivo. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1021/jacs.7b11133 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://doi.org/10.1021/jacs.7b11133 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-392443 hdl:20.500.11880/35372 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39244 |
ISSN: | 1520-5126 0002-7863 |
Datum des Eintrags: | 7-Mär-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jacs.7b11133/suppl_file/ja7b11133_si_001.pdf |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Chemie NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Rolf W. Hartmann NT - Univ.-Prof. Dr. phil. Alexander Titz |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
Dateien zu diesem Datensatz:
Es gibt keine Dateien zu dieser Ressource.
Alle Ressourcen in diesem Repository sind urheberrechtlich geschützt.