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Titel: Glycomimetic, Orally Bioavailable LecB Inhibitors Block Biofilm Formation of Pseudomonas aeruginosa
VerfasserIn: Sommer, Roman
Wagner, Stefanie
Rox, Katharina
Varrot, Annabelle
Hauck, Dirk
Wamhoff, Eike-Christian
Schreiber, Janine
Ryckmans, Thomas
Brunner, Thomas
Rademacher, Christoph
Hartmann, Rolf W.
Brönstrup, Mark
Imberty, Anne
Titz, Alexander
Sprache: Englisch
Titel: Journal of the American Chemical Society
Bandnummer: 140 (2018)
Heft: 7
Seiten: 2537-2545
Verlag/Plattform: American Chemical Society
Erscheinungsjahr: 2017
Freie Schlagwörter: Biofilms
Carbohydrates
Inhibitors
Ligands
Peptides and proteins
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: The opportunistic Gram-negative bacterium Pseudomonas aeruginosa is a leading pathogen for infections of immuno-compromised patients and those suffering from cystic fibrosis. Its ability to switch from planktonic life to aggregates, forming the so-called biofilms, is a front-line mechanism of antimicrobial resistance. The bacterial carbohydrate-binding protein LecB is an integral component and necessary for biofilm formation. Here, we report a new class of drug-like low molecular weight inhibitors of the lectin LecB with nanomolar affinities and excellent receptor binding kinetics and thermodynamics. This class of glycomimetic inhibitors efficiently blocked biofilm formation of P. aeruginosa in vitro while the natural monovalent carbohydrate ligands failed. Furthermore, excellent selectivity and pharmacokinetic properties were achieved. Notably, two compounds showed good oral bioavailability, and high compound concentrations in plasma and urine were achieved in vivo.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1021/jacs.7b11133
URL der Erstveröffentlichung: https://doi.org/10.1021/jacs.7b11133
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-392443
hdl:20.500.11880/35372
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39244
ISSN: 1520-5126
0002-7863
Datum des Eintrags: 7-Mär-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jacs.7b11133/suppl_file/ja7b11133_si_001.pdf
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Chemie
NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Rolf W. Hartmann
NT - Univ.-Prof. Dr. phil. Alexander Titz
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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