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Titel: Directing Drugs to Bugs: Antibiotic-Carbohydrate Conjugates Targeting Biofilm-Associated Lectins of Pseudomonas aeruginosa
VerfasserIn: Meiers, Joscha
Zahorska, Eva
Röhrig, Teresa
Hauck, Dirk
Wagner, Stefanie
Titz, Alexander
Sprache: Englisch
Titel: Journal of Medicinal Chemistry
Bandnummer: 63
Heft: 20
Seiten: 11707-11724
Verlag/Plattform: American Chemical Society
Erscheinungsjahr: 2020
Freie Schlagwörter: Antimicrobial agents
Assays
Biofilms
Conjugate acid-base pairs
Peptides and proteins
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Chronic infections by Pseudomonas aeruginosa are characterized by biofilm formation, which effectively enhances resistance toward antibiotics. Biofilm-specific antibiotic delivery could locally increase drug concentration to break antimicrobial resistance and reduce the drug’s peripheral side effects. Two extracellular P. aeruginosa lectins, LecA and LecB, are essential structural components for biofilm formation and thus render a possible anchor for biofilm-targeted drug delivery. The standard-of-care drug ciprofloxacin suffers from severe systemic side effects and was therefore chosen for this approach. We synthesized several ciprofloxacin-carbohydrate conjugates and established a structure−activity relationship. Conjugation of ciprofloxacin to lectin probes enabled biofilm accumulation in vitro, reduced the antibiotic’s cytotoxicity, but also reduced its antibiotic activity against planktonic cells due to a reduced cell permeability and on target activity. This work defines the starting point for new biofilm/lectin-targeted drugs to modulate antibiotic properties and ultimately break antimicrobial resistance.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1021/acs.jmedchem.0c00856
URL der Erstveröffentlichung: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c00856
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-392307
hdl:20.500.11880/35352
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39230
Datum des Eintrags: 6-Mär-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.0c00856/suppl_file/jm0c00856_si_001.pdf
https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.0c00856/suppl_file/jm0c00856_si_002.csv
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Chemie
Professur: NT - Univ.-Prof. Dr. phil. Alexander Titz
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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