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doi:10.22028/D291-39088
Titel: | Novel 15-Lipoxygenase-1 Inhibitor Protects Macrophages from Lipopolysaccharide-Induced Cytotoxicity |
VerfasserIn: | Guo, Hao Verhoek, Iris C. Prins, Gerian G. H. van der Vlag, Ramon van der Wouden, Petra E. van Merkerk, Ronald Quax, Wim J. Olinga, Peter Hirsch, Anna K. H. Dekker, Frank J. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | Journal of Medicinal Chemistry |
Bandnummer: | 62 |
Heft: | 9 |
Seiten: | 4624-4637 |
Verlag/Plattform: | American Chemical Society |
Erscheinungsjahr: | 2019 |
Freie Schlagwörter: | Immunology Inhibition Inhibitors Lipids Peptides and proteins |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Various mechanisms for regulated cell death include the formation of oxidative mediators such as lipid peroxides and nitric oxide (NO). In this respect, 15- lipoxygenase-1 (15-LOX-1) is a key enzyme that catalyzes the formation of lipid peroxides. The actions of these peroxides are interconnected with nuclear factor-κB signaling and NO production. Inhibition of 15-LOX-1 holds promise to interfere with regulated cell death in inflammatory conditions. In this study, a novel potent 15-LOX-1 inhibitor, 9c (i472), was developed and structure−activity relationships were explored. In vitro, this inhibitor protected cells from lipopolysaccharideinduced cell death, inhibiting NO formation and lipid peroxidation. Thus, we provide a novel 15-LOX-1 inhibitor that inhibits cellular NO production and lipid peroxidation, which set the stage for further exploration of these mechanisms. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1021/acs.jmedchem.9b00212 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b00212 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-390888 hdl:20.500.11880/35247 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39088 |
ISSN: | 0022-2623 1520-4804 |
Datum des Eintrags: | 17-Feb-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_001.pdf https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_002.pdf https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_003.csv |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
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