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Titel: Novel 15-Lipoxygenase-1 Inhibitor Protects Macrophages from Lipopolysaccharide-Induced Cytotoxicity
VerfasserIn: Guo, Hao
Verhoek, Iris C.
Prins, Gerian G. H.
van der Vlag, Ramon
van der Wouden, Petra E.
van Merkerk, Ronald
Quax, Wim J.
Olinga, Peter
Hirsch, Anna K. H.
Dekker, Frank J.
Sprache: Englisch
Titel: Journal of Medicinal Chemistry
Bandnummer: 62
Heft: 9
Seiten: 4624-4637
Verlag/Plattform: American Chemical Society
Erscheinungsjahr: 2019
Freie Schlagwörter: Immunology
Inhibition
Inhibitors
Lipids
Peptides and proteins
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Various mechanisms for regulated cell death include the formation of oxidative mediators such as lipid peroxides and nitric oxide (NO). In this respect, 15- lipoxygenase-1 (15-LOX-1) is a key enzyme that catalyzes the formation of lipid peroxides. The actions of these peroxides are interconnected with nuclear factor-κB signaling and NO production. Inhibition of 15-LOX-1 holds promise to interfere with regulated cell death in inflammatory conditions. In this study, a novel potent 15-LOX-1 inhibitor, 9c (i472), was developed and structure−activity relationships were explored. In vitro, this inhibitor protected cells from lipopolysaccharideinduced cell death, inhibiting NO formation and lipid peroxidation. Thus, we provide a novel 15-LOX-1 inhibitor that inhibits cellular NO production and lipid peroxidation, which set the stage for further exploration of these mechanisms.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1021/acs.jmedchem.9b00212
URL der Erstveröffentlichung: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b00212
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-390888
hdl:20.500.11880/35247
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39088
ISSN: 0022-2623
1520-4804
Datum des Eintrags: 17-Feb-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_001.pdf
https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_002.pdf
https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.9b00212/suppl_file/jm9b00212_si_003.csv
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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