Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-39085
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Titel: 7-Hydroxycoumarins Are Affinity-Based Fluorescent Probes for Competitive Binding Studies of Macrophage Migration Inhibitory Factor
VerfasserIn: Xiao, Zhangping
Chen, Deng
Song, Shanshan
van der Vlag, Ramon
van der Wouden, Petra E.
van Merkerk, Ronald
Cool, Robbert H.
Hirsch, Anna K. H.
Melgert, Barbro N.
Quax, Wim J.
Poelarends, Gerrit J.
Dekker, Frank J.
Sprache: Englisch
Titel: Journal of Medicinal Chemistry
Bandnummer: 63
Heft: 20
Seiten: 11920-11933
Verlag/Plattform: American Chemical Society
Erscheinungsjahr: 2020
Freie Schlagwörter: Assays
Fluorescence
Imaging probes
Inhibitors
Peptides and proteins
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Macrophage migration inhibitory factor (MIF) is a cytokine with key roles in inflammation and cancer, which qualifies it as a potential drug target. Apart from its cytokine activity, MIF also harbors enzyme activity for keto−enol tautomerization. MIF enzymatic activity has been used for identification of MIF binding molecules that also interfere with its biological activity. However, MIF tautomerase activity assays are troubled by irregularities, thus creating a need for alternative methods. In this study, we identified a 7-hydroxycoumarin fluorophore with high affinity for the MIF tautomerase active site (Ki = 18 ± 1 nM) that binds with concomitant quenching of its fluorescence. This property enabled development of a novel competitionbased assay format to quantify MIF binding. We also demonstrated that the 7-hydroxycoumarin fluorophore interfered with the MIF−CD74 interaction and inhibited proliferation of A549 cells. Thus, we provide a high-affinity MIF binder as a novel tool to advance MIF-oriented research.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1021/acs.jmedchem.0c01160
URL der Erstveröffentlichung: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c01160
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-390857
hdl:20.500.11880/35244
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39085
ISSN: 1520-4804
Datum des Eintrags: 17-Feb-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.0c01160/suppl_file/jm0c01160_si_001.pdf
https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.0c01160/suppl_file/jm0c01160_si_002.csv
https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acs.jmedchem.0c01160/suppl_file/jm0c01160_si_003.pdb
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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