Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-39073
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Titel: Assessment of the rules related to gaining activity against Gram-negative bacteria
VerfasserIn: Ropponen, Henni-Karoliina
Diamanti, Eleonora
Siemens, Alexandra
Illarionov, Boris
Haupenthal, Jörg
Fischer, Markus
Rottmann, Matthias
Witschel, Matthias
Hirsch, Anna K. H.
Sprache: Englisch
Titel: RSC Medicinal Chemistry
Bandnummer: 12
Heft: 4
Seiten: 593-601
Verlag/Plattform: Royal Society of Chemistry
Erscheinungsjahr: 2021
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: In the search for new antibacterial compounds, we repositioned an antimalarial compound class by derivatising it based on the so-called “eNTRy” rules for enhanced accumulation into Gram-negative bacteria. We designed, synthesised and evaluated a small library of amino acid modified compounds together with the respective Boc-protected analogues, leading to no substantial improvement in antibacterial activity against Escherichia coli wild-type K12, whereas more distinct activity differences were observed in E. coli mutant strains ΔtolC, D22, ΔacrB and BL21(DE3)omp8. A comparison of the activity results of the E. coli mutants with respect to the known rules related to enhanced activity against Gramnegative bacteria revealed that applicability of the rules is not always ensured. Out of the four amino acids used in this study, glycine derivatives showed highest antibacterial activity, although still suffering from efflux issues.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1039/D0MD00409J
URL der Erstveröffentlichung: https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/md/d0md00409j
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-390734
hdl:20.500.11880/35234
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39073
ISSN: 2632-8682
Datum des Eintrags: 16-Feb-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Electronic supplementary information
In Beziehung stehendes Objekt: https://www.rsc.org/suppdata/d0/md/d0md00409j/d0md00409j1.pdf
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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