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doi:10.22028/D291-39073
Titel: | Assessment of the rules related to gaining activity against Gram-negative bacteria |
VerfasserIn: | Ropponen, Henni-Karoliina Diamanti, Eleonora Siemens, Alexandra Illarionov, Boris Haupenthal, Jörg Fischer, Markus Rottmann, Matthias Witschel, Matthias Hirsch, Anna K. H. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | RSC Medicinal Chemistry |
Bandnummer: | 12 |
Heft: | 4 |
Seiten: | 593-601 |
Verlag/Plattform: | Royal Society of Chemistry |
Erscheinungsjahr: | 2021 |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | In the search for new antibacterial compounds, we repositioned an antimalarial compound class by derivatising it based on the so-called “eNTRy” rules for enhanced accumulation into Gram-negative bacteria. We designed, synthesised and evaluated a small library of amino acid modified compounds together with the respective Boc-protected analogues, leading to no substantial improvement in antibacterial activity against Escherichia coli wild-type K12, whereas more distinct activity differences were observed in E. coli mutant strains ΔtolC, D22, ΔacrB and BL21(DE3)omp8. A comparison of the activity results of the E. coli mutants with respect to the known rules related to enhanced activity against Gramnegative bacteria revealed that applicability of the rules is not always ensured. Out of the four amino acids used in this study, glycine derivatives showed highest antibacterial activity, although still suffering from efflux issues. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1039/D0MD00409J |
URL der Erstveröffentlichung: | https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/md/d0md00409j |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-390734 hdl:20.500.11880/35234 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39073 |
ISSN: | 2632-8682 |
Datum des Eintrags: | 16-Feb-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Electronic supplementary information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://www.rsc.org/suppdata/d0/md/d0md00409j/d0md00409j1.pdf |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
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