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doi:10.22028/D291-39072
Titel: | Search for the Active Ingredients from a 2-Aminothiazole DMSO Stock Solution with Antimalarial Activity |
VerfasserIn: | Ropponen, Henni-Karoliina Bader, Chantal D. Diamanti, Eleonora Illarionov, Boris Rottmann, Matthias Fischer, Markus Witschel, Matthias Müller, Rolf Hirsch, Anna K. H. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | ChemMedChem |
Bandnummer: | 16 |
Heft: | 13 |
Seiten: | 2089-2093 |
Verlag/Plattform: | Wiley |
Erscheinungsjahr: | 2021 |
Freie Schlagwörter: | Antiprotozoal Agents Decomposition Drug Discovery IspE SFC |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Chemical decomposition of DMSO stock solutions is a common incident that can mislead biological screening campaigns. Here, we share our case study of 2-aminothiazole 1, originating from an antimalarial class that undergoes chemical decomposition in DMSO at room temperature. As previously measured biological activities observed against Plasmodium falciparum NF54 and for the target enzyme PfIspE were not reproducible for a fresh batch, we tackled the challenge to understand where the activity originated from. Solvent- and temperature-dependent studies using HRMS and NMR spectroscopy to monitor the decomposition led to the isolation and in vitro evaluation of several fractions against PfIspE. After four days of decomposition, we successfully isolated the oxygenated and dimerised compounds using SFC purification and correlated the observed activities to them. Due to the unstable nature of the two isolates, it is likely that they undergo further decomposition contributing to the overall instability of the compound. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1002/cmdc.202100067 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.202100067 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-390729 hdl:20.500.11880/35233 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39072 |
ISSN: | 1860-7187 1860-7179 |
Datum des Eintrags: | 16-Feb-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fcmdc.202100067&file=cmdc202100067-sup-0001-misc_information.pdf |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch NT - Prof. Dr. Rolf Müller |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
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ChemMedChem - 2021 - Ropponen - Search for the Active Ingredients from a 2‐Aminothiazole DMSO Stock Solution with.pdf | 1,49 MB | Adobe PDF | Öffnen/Anzeigen |
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