Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-39072
Titel: Search for the Active Ingredients from a 2-Aminothiazole DMSO Stock Solution with Antimalarial Activity
VerfasserIn: Ropponen, Henni-Karoliina
Bader, Chantal D.
Diamanti, Eleonora
Illarionov, Boris
Rottmann, Matthias
Fischer, Markus
Witschel, Matthias
Müller, Rolf
Hirsch, Anna K. H.
Sprache: Englisch
Titel: ChemMedChem
Bandnummer: 16
Heft: 13
Seiten: 2089-2093
Verlag/Plattform: Wiley
Erscheinungsjahr: 2021
Freie Schlagwörter: Antiprotozoal Agents
Decomposition
Drug Discovery
IspE
SFC
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Chemical decomposition of DMSO stock solutions is a common incident that can mislead biological screening campaigns. Here, we share our case study of 2-aminothiazole 1, originating from an antimalarial class that undergoes chemical decomposition in DMSO at room temperature. As previously measured biological activities observed against Plasmodium falciparum NF54 and for the target enzyme PfIspE were not reproducible for a fresh batch, we tackled the challenge to understand where the activity originated from. Solvent- and temperature-dependent studies using HRMS and NMR spectroscopy to monitor the decomposition led to the isolation and in vitro evaluation of several fractions against PfIspE. After four days of decomposition, we successfully isolated the oxygenated and dimerised compounds using SFC purification and correlated the observed activities to them. Due to the unstable nature of the two isolates, it is likely that they undergo further decomposition contributing to the overall instability of the compound.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1002/cmdc.202100067
URL der Erstveröffentlichung: https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.202100067
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-390729
hdl:20.500.11880/35233
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39072
ISSN: 1860-7187
1860-7179
Datum des Eintrags: 16-Feb-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fcmdc.202100067&file=cmdc202100067-sup-0001-misc_information.pdf
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
NT - Prof. Dr. Rolf Müller
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes



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