Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen:
Volltext verfügbar? / Dokumentlieferung
doi:10.22028/D291-39051
Titel: | Structure-Based Design of α-Substituted Mercaptoacetamides as Inhibitors of the Virulence Factor LasB from Pseudomonas aeruginosa |
VerfasserIn: | Kaya, Cansu Walter, Isabell Alhayek, Alaa Shafiei, Roya Jézéquel, Gwenaëlle Andreas, Anastasia Konstantinović, Jelena Schönauer, Esther Sikandar, Asfandyar Haupenthal, Jörg Müller, Rolf Brandstetter, Hans Hartmann, Rolf W. Hirsch, Anna K. H. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | ACS Infectious Diseases |
Bandnummer: | 8 |
Heft: | 5 |
Seiten: | 1010-1021 |
Verlag/Plattform: | American Chemical Society |
Erscheinungsjahr: | 2022 |
Freie Schlagwörter: | antibiotic resistance structure-based design virulence factors LasB heterocycles mercaptoacetamides |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Antivirulence therapy has become a widely applicable method for fighting infections caused by multidrug-resistant bacteria. Among the many virulence factors produced by the Gram-negative bacterium Pseudomonas aeruginosa, elastase (LasB) stands out as an important target as it plays a pivotal role in the invasion of the host tissue and evasion of the immune response. In this work, we explored the recently reported LasB inhibitor class of α-benzyl-N-aryl mercaptoacetamides by exploiting the crystal structure of one of the compounds. Our exploration yielded inhibitors that maintained inhibitory activity, selectivity, and increased hydrophilicity. These inhibitors were found to reduce the pathogenicity of the bacteria and to maintain the integrity of lung and skin cells in the diseased state. Furthermore, two most promising compounds increased the survival rate of Galleria mellonella larvae treated with P. aeruginosa culture supernatant. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1021/acsinfecdis.1c00628 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsinfecdis.1c00628 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-390519 hdl:20.500.11880/35219 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39051 |
ISSN: | 2373-8227 |
Datum des Eintrags: | 16-Feb-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acsinfecdis.1c00628/suppl_file/id1c00628_si_001.pdf |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Rolf W. Hartmann NT - Prof. Dr. Anna Hirsch NT - Prof. Dr. Rolf Müller |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
Dateien zu diesem Datensatz:
Es gibt keine Dateien zu dieser Ressource.
Alle Ressourcen in diesem Repository sind urheberrechtlich geschützt.