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doi:10.22028/D291-39046
Titel: | An Efficient Way to Screen Inhibitors of Energy-Coupling Factor (ECF) Transporters in a Bacterial Uptake Assay |
VerfasserIn: | Bousis, Spyridon Winkler, Steffen Haupenthal, Jörg Fulco, Francesco Diamanti, Eleonora Hirsch, Anna K. H. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | International Journal of Molecular Sciences |
Bandnummer: | 23 |
Heft: | 5 |
Verlag/Plattform: | MDPI |
Erscheinungsjahr: | 2022 |
Freie Schlagwörter: | energy-coupling factor transporters antimicrobials B-type vitamins bacterial uptake assay screening |
DDC-Sachgruppe: | 500 Naturwissenschaften |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Herein, we report a novel whole-cell screening assay using Lactobacillus casei as a model microorganism to identify inhibitors of energy-coupling factor (ECF) transporters. This promising and underexplored target may have important pharmacological potential through modulation of vitamin homeostasis in bacteria and, importantly, it is absent in humans. The assay represents an alternative, cost-effective and fast solution to demonstrate the direct involvement of these membrane transporters in a native biological environment rather than using a low-throughput in vitro assay employing reconstituted proteins in a membrane bilayer system. Based on this new whole-cell screening approach, we demonstrated the optimization of a weak hit compound (2) into a small molecule (3) with improved in vitro and whole-cell activities. This study opens the possibility to quickly identify novel inhibitors of ECF transporters and optimize them based on structure–activity relationships. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.3390/ijms23052637 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://www.mdpi.com/1422-0067/23/5/2637 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-390468 hdl:20.500.11880/35214 http://dx.doi.org/10.22028/D291-39046 |
ISSN: | 1422-0067 |
Datum des Eintrags: | 15-Feb-2023 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supplementary Materials |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://www.mdpi.com/article/10.3390/ijms23052637/s1 |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
Dateien zu diesem Datensatz:
Datei | Beschreibung | Größe | Format | |
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