Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-39046
Titel: An Efficient Way to Screen Inhibitors of Energy-Coupling Factor (ECF) Transporters in a Bacterial Uptake Assay
VerfasserIn: Bousis, Spyridon
Winkler, Steffen
Haupenthal, Jörg
Fulco, Francesco
Diamanti, Eleonora
Hirsch, Anna K. H.
Sprache: Englisch
Titel: International Journal of Molecular Sciences
Bandnummer: 23
Heft: 5
Verlag/Plattform: MDPI
Erscheinungsjahr: 2022
Freie Schlagwörter: energy-coupling factor transporters
antimicrobials
B-type vitamins
bacterial uptake assay
screening
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Herein, we report a novel whole-cell screening assay using Lactobacillus casei as a model microorganism to identify inhibitors of energy-coupling factor (ECF) transporters. This promising and underexplored target may have important pharmacological potential through modulation of vitamin homeostasis in bacteria and, importantly, it is absent in humans. The assay represents an alternative, cost-effective and fast solution to demonstrate the direct involvement of these membrane transporters in a native biological environment rather than using a low-throughput in vitro assay employing reconstituted proteins in a membrane bilayer system. Based on this new whole-cell screening approach, we demonstrated the optimization of a weak hit compound (2) into a small molecule (3) with improved in vitro and whole-cell activities. This study opens the possibility to quickly identify novel inhibitors of ECF transporters and optimize them based on structure–activity relationships.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.3390/ijms23052637
URL der Erstveröffentlichung: https://www.mdpi.com/1422-0067/23/5/2637
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-390468
hdl:20.500.11880/35214
http://dx.doi.org/10.22028/D291-39046
ISSN: 1422-0067
Datum des Eintrags: 15-Feb-2023
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supplementary Materials
In Beziehung stehendes Objekt: https://www.mdpi.com/article/10.3390/ijms23052637/s1
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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