Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen: doi:10.22028/D291-34624
Titel: A Structure-Activity Relationship Study of Bimodal BODIPY-Labeled PSMA-Targeting Bioconjugates
VerfasserIn: Stemler, Tobias
Hoffmann, Caroline
Hierlmeier, Ina M.
Maus, Stephan
Krause, Elmar
Ezziddin, Samer
Jung, Gregor
Bartholomä, Mark D.
Sprache: Englisch
Titel: ChemMedChem
Bandnummer: 16
Heft: 16
Seiten: 2535-2545
Verlag/Plattform: Wiley
Erscheinungsjahr: 2021
Freie Schlagwörter: bimodal imaging
PET
BODIPY
PSMA
fluorescence imaging
DDC-Sachgruppe: 610 Medizin, Gesundheit
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: The aim of this study was to identify a high-affinity BODIPY peptidomimetic that targets the prostate-specific membrane antigen (PSMA) as a potential bimodal imaging probe for prostate cancer. For the structure-activity study, several BODIPY (difluoroboron dipyrromethene) derivatives with varying spacers between the BODIPY dye and the PSMA Glu-CO-Lys binding motif were prepared. Corresponding affinities were determined by competitive binding assays in PSMA-positive LNCaP cells. One compound was identified with comparable affinity (IC50=21.5±0.1 nM) to Glu-CO-Lys-Ahx-HBED-CC (PSMA-11) (IC50=18.4±0.2 nM). Radiolabeling was achieved by Lewis-acid-mediated 19F/18F exchange in moderate molar activities (∼0.7 MBq nmol−1) and high radiochemical purities (>99 %) with mean radiochemical yields of 20–30 %. Cell internalization of the 18F-labeled high-affinity conjugate was demonstrated in LNCaP cells showing gradual increasing PSMA-mediated internalization over time. By fluorescence microscopy, localization of the high-affinity BODIPY-PSMA conjugate was found in the cell membrane at early time points and also in subcellular compartments at later time points. In summary, a high-affinity BODIPY-PSMA conjugate has been identified as a suitable candidate for the development of PSMA-specific dual-imaging agents.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1002/cmdc.202100210
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291--ds-346248
hdl:20.500.11880/31703
http://dx.doi.org/10.22028/D291-34624
ISSN: 1860-7187
1860-7179
Datum des Eintrags: 3-Sep-2021
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: Supporting Information
In Beziehung stehendes Objekt: https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fcmdc.202100210&file=cmdc202100210-sup-0001-misc_information.pdf
Fakultät: M - Medizinische Fakultät
NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: M - Physiologie
M - Radiologie
NT - Chemie
Professur: M - Prof. Dr. Samer Ezziddin
M - Keiner Professur zugeordnet
NT - Prof. Dr. Gregor Jung
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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