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doi:10.22028/D291-34624
Titel: | A Structure-Activity Relationship Study of Bimodal BODIPY-Labeled PSMA-Targeting Bioconjugates |
VerfasserIn: | Stemler, Tobias Hoffmann, Caroline Hierlmeier, Ina M. Maus, Stephan Krause, Elmar Ezziddin, Samer Jung, Gregor Bartholomä, Mark D. |
Sprache: | Englisch |
Titel: | ChemMedChem |
Bandnummer: | 16 |
Heft: | 16 |
Seiten: | 2535-2545 |
Verlag/Plattform: | Wiley |
Erscheinungsjahr: | 2021 |
Freie Schlagwörter: | bimodal imaging PET BODIPY PSMA fluorescence imaging |
DDC-Sachgruppe: | 610 Medizin, Gesundheit |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | The aim of this study was to identify a high-affinity BODIPY peptidomimetic that targets the prostate-specific membrane antigen (PSMA) as a potential bimodal imaging probe for prostate cancer. For the structure-activity study, several BODIPY (difluoroboron dipyrromethene) derivatives with varying spacers between the BODIPY dye and the PSMA Glu-CO-Lys binding motif were prepared. Corresponding affinities were determined by competitive binding assays in PSMA-positive LNCaP cells. One compound was identified with comparable affinity (IC50=21.5±0.1 nM) to Glu-CO-Lys-Ahx-HBED-CC (PSMA-11) (IC50=18.4±0.2 nM). Radiolabeling was achieved by Lewis-acid-mediated 19F/18F exchange in moderate molar activities (∼0.7 MBq nmol−1) and high radiochemical purities (>99 %) with mean radiochemical yields of 20–30 %. Cell internalization of the 18F-labeled high-affinity conjugate was demonstrated in LNCaP cells showing gradual increasing PSMA-mediated internalization over time. By fluorescence microscopy, localization of the high-affinity BODIPY-PSMA conjugate was found in the cell membrane at early time points and also in subcellular compartments at later time points. In summary, a high-affinity BODIPY-PSMA conjugate has been identified as a suitable candidate for the development of PSMA-specific dual-imaging agents. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1002/cmdc.202100210 |
Link zu diesem Datensatz: | urn:nbn:de:bsz:291--ds-346248 hdl:20.500.11880/31703 http://dx.doi.org/10.22028/D291-34624 |
ISSN: | 1860-7187 1860-7179 |
Datum des Eintrags: | 3-Sep-2021 |
Bezeichnung des in Beziehung stehenden Objekts: | Supporting Information |
In Beziehung stehendes Objekt: | https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/action/downloadSupplement?doi=10.1002%2Fcmdc.202100210&file=cmdc202100210-sup-0001-misc_information.pdf |
Fakultät: | M - Medizinische Fakultät NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | M - Physiologie M - Radiologie NT - Chemie |
Professur: | M - Prof. Dr. Samer Ezziddin M - Keiner Professur zugeordnet NT - Prof. Dr. Gregor Jung |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
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