Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen:
Volltext verfügbar? / Dokumentlieferung
doi:10.22028/D291-30929
Titel: | A combinatorial approach for the discovery of drug-like inhibitors of 15-lipoxygenase-1 |
VerfasserIn: | van der Vlag, Ramon Guo, Hao Hapko, Uladzislau Eleftheriadis, Nikolaos Monjas, Leticia Dekker, Frank J. Hirsch, Anna |
Sprache: | Englisch |
Titel: | European journal of medicinal chemistry |
Bandnummer: | 174 |
Startseite: | 45 |
Endseite: | 55 |
Verlag/Plattform: | Elsevier |
Erscheinungsjahr: | 2019 |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Human 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1) is a mammalian lipoxygenase which plays an important regulatory role in several CNS and inflammatory lung diseases. To further explore the role of this enzyme in drug discovery, novel potent inhibitors with favorable physicochemical properties are required. In order to identify such new inhibitors, we established a combinatorial screening method based on acylhydrazone chemistry. This represents a novel application of combinatorial chemistry focusing on the improvement of physicochemical properties, rather than on potency. This strategy allowed us to efficiently screen 44 reaction mixtures of different hydrazides and our previously reported indole aldehyde core structure, without the need for individual synthesis of all possible combinations of building blocks. Our approach afforded three new inhibitors with IC50 values in the nanomolar range and improved lipophilic ligand efficiency. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1016/j.ejmech.2019.04.021 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0223523419303277 |
Link zu diesem Datensatz: | hdl:20.500.11880/29144 http://dx.doi.org/10.22028/D291-30929 |
ISSN: | 0009-4374 1768-3254 |
Datum des Eintrags: | 14-Mai-2020 |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
Dateien zu diesem Datensatz:
Es gibt keine Dateien zu dieser Ressource.
Alle Ressourcen in diesem Repository sind urheberrechtlich geschützt.