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Titel: A combinatorial approach for the discovery of drug-like inhibitors of 15-lipoxygenase-1
VerfasserIn: van der Vlag, Ramon
Guo, Hao
Hapko, Uladzislau
Eleftheriadis, Nikolaos
Monjas, Leticia
Dekker, Frank J.
Hirsch, Anna
Sprache: Englisch
Titel: European journal of medicinal chemistry
Bandnummer: 174
Startseite: 45
Endseite: 55
Verlag/Plattform: Elsevier
Erscheinungsjahr: 2019
Dokumenttyp: Journalartikel / Zeitschriftenartikel
Abstract: Human 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1) is a mammalian lipoxygenase which plays an important regulatory role in several CNS and inflammatory lung diseases. To further explore the role of this enzyme in drug discovery, novel potent inhibitors with favorable physicochemical properties are required. In order to identify such new inhibitors, we established a combinatorial screening method based on acylhydrazone chemistry. This represents a novel application of combinatorial chemistry focusing on the improvement of physicochemical properties, rather than on potency. This strategy allowed us to efficiently screen 44 reaction mixtures of different hydrazides and our previously reported indole aldehyde core structure, without the need for individual synthesis of all possible combinations of building blocks. Our approach afforded three new inhibitors with IC50 values in the nanomolar range and improved lipophilic ligand efficiency.
DOI der Erstveröffentlichung: 10.1016/j.ejmech.2019.04.021
URL der Erstveröffentlichung: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0223523419303277
Link zu diesem Datensatz: hdl:20.500.11880/29144
http://dx.doi.org/10.22028/D291-30929
ISSN: 0009-4374
1768-3254
Datum des Eintrags: 14-Mai-2020
Fakultät: NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Professur: NT - Prof. Dr. Anna Hirsch
Sammlung:SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes

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