Bitte benutzen Sie diese Referenz, um auf diese Ressource zu verweisen:
Volltext verfügbar? / Dokumentlieferung
doi:10.22028/D291-30928
Titel: | Rational Adaptation of L3MBTL1 Inhibitors to Create Small-Molecule Cbx7 Antagonists |
VerfasserIn: | Simhadri, Chakravarthi Daze, Kevin D. Douglas, Sarah F. Milosevich, Natalia Monjas, Leticia Dev, Amarjot Brown, Tyler M. Hirsch, Anna Wulff, Jeremy E. Hof, Fraser |
Sprache: | Englisch |
Titel: | ChemMedChem : chemistry enabling drug discovery |
Bandnummer: | 14 |
Heft: | 15 |
Startseite: | 1444 |
Endseite: | 1456 |
Verlag/Plattform: | Wiley-VCH |
Erscheinungsjahr: | 2019 |
Dokumenttyp: | Journalartikel / Zeitschriftenartikel |
Abstract: | Chromobox homolog 7 (Cbx7) is an epigenetic modulator that is an important driver of multiple cancers. It is a methyl reader protein that operates by recognizing and binding to methylated lysine residues on specific partners. Herein we report our efforts to create low-molecular-weight inhibitors of Cbx7 by making rational structural adaptations to inhibitors of a different methyl reader protein, L3MBTL1, inhibitors that had previously been reported to be inactive against Cbx7. We evaluated each new inhibitor for Cbx7 inhibition by fluorescence polarization assay, and also confirmed the binding of selected inhibitors to Cbx7 by saturation-transfer difference NMR spectroscopy. This work identified multiple small-molecule inhibitors with modest (IC50 : 257-500 μm) potency. |
DOI der Erstveröffentlichung: | 10.1002/cmdc.201900021 |
URL der Erstveröffentlichung: | https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/cmdc.201900021 |
Link zu diesem Datensatz: | hdl:20.500.11880/29143 http://dx.doi.org/10.22028/D291-30928 |
ISSN: | 1860-7179 1860-7187 |
Datum des Eintrags: | 14-Mai-2020 |
Fakultät: | NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät |
Fachrichtung: | NT - Pharmazie |
Professur: | NT - Prof. Dr. Anna Hirsch |
Sammlung: | SciDok - Der Wissenschaftsserver der Universität des Saarlandes |
Dateien zu diesem Datensatz:
Es gibt keine Dateien zu dieser Ressource.
Alle Ressourcen in diesem Repository sind urheberrechtlich geschützt.