Investigation of nanoparticulate formulation intended for caffeine delivery to hair follicles

Abstract

Caffeine in cosmetic products such as shampoo and lotion can stimulate hair growth. Recently, it was shown that nanoparticulate formulations have better penetration into hair follicles. Moreover such particulate formulations to stimulate hair growth are not available commercially. Therefore in this study, two systems have been developed. The first was a particulate formulation loading caffeine by utilizing biocompatible and biodegradable polymers such as poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) and chitosan. The second was a model of hair shafts containing nanoparticles (NPs) to prove that such model hair follicles can be visualized by photoacoustic microscopy. Results revealed that there is an interaction between chitosan and caffeine suitable for drug loading. Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC) and solubilization showed that this interaction is based on complex formation. NPs characterization showed that NPs have a spheric shape. NPs from chitosan-PLGA showed good properties in terms of particle size and distribution. Loading of caffeine was increased by using chitosan up to 19% EE. Caffeine release from NPs is slower than from the pure complex allowing a longer time frame for continious drug release. For imaging of NPs in model hair follicle (voids in agarose gel), PLGA NPs loading magnetite were prepared. These NPs could be successfully imaged by photoacoustic microscopy inside the model hair follicle.

Koffeinhaltige Haarwaschmittel können bekanntermaßen das Haarwachstum stimulieren. Das Koffein wirkt dabei im Haarfollikel. Seit kurzem ist bekannt, dass partikuläre Formulierungen topisch appliziert besser in Haarfollikel penetrieren als Lösungen. Derzeit ist jedoch keine koffeinhaltige, partikuläre Darreichungsform verfügbar. In der vorliegenden Studie wurden zwei unterschiedliche Systeme entwickelt. Das Erste war eine partikuläre Formulierung mit Koffein. Hierzu wurden biologisch abbaubare und kompatible Polymere wie PLGA und Chitosan verwendet. Das zweite System sollte es ermöglichen die Partikel im Haarfollikel mittels photoakustischer Mikroskopie zu visualisieren. Dafür wurde ein Modell-Haarschaft entwickelt, sowie Partikeln, die einen guten Kontrast ermöglichen, hergestellt. Die Interaktion zwischen Chitosan und Koffein wurde mittels Infrarot-Spektroskopie, Kalorimetrie, sowie mittels Löslichkeitstest untersucht. Die Wechselwirkungen zwischen Chitosan und Koffein beruhen auf Komplexbildungen und erlauben eine Beladung der Partikel (19%EE). Die Partikel weisen eine geeignete Größe, sphärische Formen und schmale Größenverteilungen auf. Freisetzungsversuche zeigten eine verzögerte Freisetzung von Koffein aus NP im Vergleich zu reinen Komplexen. Zur Visualisierung der Partikel in Modellhaarfollikeln (Hohlräume in Agarosegel) wurden diese mit Magnetit-PLGA NP beladen. Die Partikel konnten mittels photoakustischer Mikroskopie in den Modelfollikeln visualisiert werden.