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Titel: Heme-iron complexing biphenyl and naphthalene derivatives as CYP17 inhibitorsfor the treatment of prostate cancer : design, synthesis and evaluation
Sonstige Titel: Häm-Eisen komplexierende Biphenyle und Naphthalinderivate als CYP17 Hemmstoffe für die Behandlung von Prostatakrebs : Design, Synthese und Evaluierung
Verfasser: Pinto-Bazurco Mendieta, Mariano Aurelio Ernesto
Sprache: Deutsch
Erscheinungsjahr: 2009
SWD-Schlagwörter: Pharmazie
Prostata
Krebsforschung
Freie Schlagwörter: CYP17
Prostata
Krebs
Design
Synthese
CYP17
prostate
cancer
design
synthesis
DDC-Sachgruppe: 500 Naturwissenschaften
Dokumentart : Dissertation
Kurzfassung: Insufficient efficacy and unsafe treatment options are the current state of the art of prostate cancer therapies. This motivated us to develop antiandrogenic drugs with reduced side effects, aiming at effective tumor growth prevention and regression for prostatic adenocarcinomas. The key enzyme in androgen synthesis CYP17 is to date the most promising target for an overall, mild treatment of prostate carcinomas. Thus, it was our aim to develop nonsteroidal CYP17 inhibitors. In the present work, the synthesis, biological evaluation and molecular modeling studies of 69 compounds divided in three main classes are presented. These were published in three different international scientific magazines. A further manuscript is already prepared. Other related compounds, not essential for this work, are already published or to be published soon in four other co-authored works.
Ungenügend wirksame und risikoreiche Behandlungen sind der heutige Stand der Prostatakrebstherapien. Dies motivierte uns zur Entwicklung antiandrogener nebenwirkungs-armer Wirkstoffe mit dem Ziel eine effektive Tumorwachstumprävention und -regression prostatischer Adenokarzinome zu erreichen. Das Schlüsselenzym der Androgensynthese CYP17 ist bis dato das vielversprechendste Target für eine Behandlung des Prostatakarzinoms. Dementsprechend war es unser Ziel nichtsteroidale CYP17 Inhibitoren zu entwickeln. In der vorliegenden Arbeit wurde die Synthese, biologische Evaluierung und Molecular Modeling Studien von 69 Verbindungen in drei Substanzklassen vorgestellt. Diese wurden in drei verschiedenen internationalen Zeitschriften publiziert. Ein weiteres Manuskript ist fertiggestellt. Andere verwandte, für diese Arbeit nicht essentielle Verbindungen, sind in vier weiteren Publikationen niedergelegt.
Link zu diesem Datensatz: urn:nbn:de:bsz:291-scidok-21476
hdl:20.500.11880/22671
http://dx.doi.org/10.22028/D291-22615
Erstgutachter: Hartmann, Rolf W.
Tag der mündlichen Prüfung: 6-Mär-2009
SciDok-Publikation: 30-Nov-2009
Fakultät: Fakultät 8 - Naturwissenschaftlich-Technische Fakultät III
Fachrichtung: NT - Pharmazie
Fakultät / Institution:NT - Naturwissenschaftlich- Technische Fakultät

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